Lokalanästhetika

Lokalanästhetika sind chemische Verbindungen, die eine örtlich begrenzte Ausschaltung bzw. Empfindungslosigkeit der Nerv-Reizleitung bewirken, wobei das zentrale Nervensystem nur geringfügig beeinträchtigt wird. Ihre Wirkungsweise basiert auf elektrochemischen Prozessen: Im Ruhezustand eines Nervs herrscht an der Membran ein Ruhepotenzial aufgrund der Verteilung von Natrium-Ionen außen und Kalium-Ionen innen. Bei Erregung des Nervs steigt die Durchlässigkeit für Natrium, was zur Umkehrung des Membranpotenzials (Depolarisation) führt. Lässt die Erregung nach, normalisiert sich die Durchlässigkeit, und Kalium strömt zurück in die Nervenzelle, bis das Ruhepotenzial wieder erreicht ist. Lokalanästhetika greifen in diese elektrophysiologischen Mechanismen der Nervenmembran ein, indem sie die Depolarisationsschwelle erhöhen, die Leitungsgeschwindigkeit senken und die Refraktärperiode verlängern. Dadurch wird die Nervenleitung eingeschränkt oder sogar komplett blockiert. Zusätzlich blockieren Lokalanästhetika spezifische G-Protein-gekoppelte Rezeptoren, was einen entzündungshemmenden Effekt (Heilanästhesie) bewirkt. Diese Blockierung betrifft nicht nur Nervenzellen, sondern auch andere Zelltypen, wodurch beispielsweise Leukozyten weniger Sauerstoffradikale produzieren und so Entzündungsreaktionen abschwächen. Die heute gebräuchlichen zahnärztlichen Lokalanästhetika werden in zwei Gruppen eingeteilt: Ester (z. B. Ester der Paraaminobenzoesäure) und Säureamide (Amide aus Anilin und einer Carbonsäure). Die Molekülstruktur besteht aus einem aromatischen Rest, einer Aminogruppe und einer Zwischenkette, wobei die Art der Zwischenkette die Einordnung in die Gruppe der Ester oder Amide bestimmt. Beispiele für Aminoester sind Procain und Tetracain; Beispiele für Aminoamide sind Lidocain (Xylestesin®, Xylocain®), Mepivacain (Scandicain®), Bupivacain (Carbostesin®), Prilocain (Xylonest®) und Articain (Ultracain®), das typischerweise in der Schwangerschaft verwendet wird. Lokalanästhetika vom Estertyp, wie Procain und Tetracain, werden in der Blutbahn durch Plasmacholinesterase abgebaut und dadurch inaktiviert. Lokalanästhetika vom Amidtyp, wie Lidocain, werden hingegen vorwiegend in der Leber durch Monooxygenasen oxidativ abgebaut. In der Regel enthalten Lokalanästhetika blutgefäßverengende Zusätze (Vasokonstriktoren) und, bei größeren Darreichungsformen (20 oder 50 ml „Stechflaschen“), ein Konservierungsmittel wie Methylparaben (Methyl-4-Hydroxybenzoat). Präparate mit Adrenalin oder Noradrenalin enthalten als Zusatzstoff Sulfit oder Disulfit, ein Antioxidans, das Adrenalin stabilisiert und vor schnellem Wirkungsverlust durch Oxidation schützt. Das früher häufig verwendete Procain (Handelsname: Novocain®) wird heute wegen gelegentlicher Nebenwirkungen wie allergischen Reaktionen, schlechter Gewebediffusion und kurzer Wirkungsdauer kaum noch eingesetzt. Ultracain ist derzeit das weltweit am meisten erforschte und verwendete Lokalanästhetikum in der zahnärztlichen Praxis. Bis Ende 2001 lagen keine Berichte über keimschädigende Wirkungen von Lokalanästhetika bei der Behandlung schwangerer Patientinnen vor. Prophylaktisch sollten Lokalanästhetika mit hoher Eiweißbindung wie Articain und Bupivacain bevorzugt werden, da der Übergang auf den Fetus dadurch verlangsamt wird; ebenfalls zu empfehlen sind Präparate mit geringen Zusätzen von Vasokonstriktoren wie Adrenalin in niedriger Dosierung (1:200.000). Noradrenalin und Felypressin sind kontraindiziert. Umrechnungen: Prozent in Milligramm: % x 10 x ml = Gesamtmenge (mg), z. B. 30 ml Bupivacain 0,5 %: 0,5 x 10 x 30 = 150 mg. Maximaldosis von mg in ml: Einzeldosis von 150 mg Bupivacain entspricht 30 ml einer 0,5 %igen Lösung (1 % Lösung enthält 1 g Wirkstoff in 100 ml).